近日，河南省天然药物创新与转化重点实验室罗稳课题组在β-淀粉样蛋白(Aβ)近红外探针领域取得进展“Novel pyrrolidine-alkylamino-substituted dicyanoisophorone derivatives as NIR fluorescence probe for imaging β-amyloid in vitro and in vivo”，该工作发表在化学生物学领域国际知名期刊《Analytica Chimica Acta》(中科院二区TOP，IF=6.2，DOI：10.1016/j.aca.2024.342894）。本单位硕士周慧为论文第一作者，罗稳教授和河南应用技术职业学院赵永梅副教授为共同通讯作者。

新型二氰基异佛尔酮探针用于体内和体外的Aβ聚集体成像

阿尔茨海默病(AD)的关键神经病理学标志之一是β-淀粉样蛋白 (Aβ) 斑块的形成，近红外 (NIR) 探针在体内和体外Aβ斑块成像方面显示出巨大的潜力。其中二氰基异佛尔酮(DCIP)由于其优异性能而引起广泛关注。然而，DCIP探针仍然存在一些缺点，例如发射波长短（<650 nm）、与Aβ结合后荧光强度低等。因此，需要进一步修饰以提高其发光效率和灵敏度。该工作基于DCIP结构，在末端引入不同链长的烷胺基吡咯烷，以增强与Aβ聚集体的亲和性并提高结合后的发光强度。其中6c性能最优，检测限低至 0.23 μM。6c的细胞毒性较小并用于SH-SY5Y细胞内和APP/PS1转基因小鼠脑部的Aβ聚集体成像。该研究在医学显像和AD早期诊断中具有广阔的应用前景。目前，课题组相关工作已发表于Acta Pharm Sin B、Eur J Med Chem、Bioorg Chem等杂志。

本项研究得到了国家自然科学基金、河南省科技厅和河南应用技术职业学院科研项目的支持。