近日，天然药物创新与转化重点实验室2023级硕士研究生王小玉在美国化学会ACS旗下Nature Index期刊、JCR Q1区期刊《Inorganic Chemistry》发表了题为“Synthesis of Carborane-Containing Esters of Natural L-Amino Acids via Construction of Carborane Cage using Alkyne-Insertion Reactions”的学术论文。

研究团队针对含硼量高的碳硼烷与天然L-氨基酸片段高效连接这一关键问题，开发了一种实用的合成方法：以亚化学计量的DMF促进和二丁醚（(n-Bu)₂O）为绿色溶剂体系（替代传统苯或甲苯等有毒溶剂），在等摩尔量底物条件下实现高效利用，通过癸硼烷与L-氨基酸炔丙酯的插炔反应及脱保护策略，成功合成了一系列结构多样的富硼L-氨基酸酯盐酸盐。该方法操作简便、条件温和，不仅兼容末端炔烃及带有多种官能团的内部炔烃，还可通过产物衍生化进一步构建碳硼烷二肽衍生物。本研究为合成新型碳硼烷氨基酸提供了实用性方法，有助于探索用于硼中子俘获疗法（BNCT）的新型硼递送剂及其它基于硼簇的生物活性分子。

河南大学为该论文的第一完成单位，天然药物创新与转化重点实验室2023级硕士研究生王小玉为第一作者，汪游清教授为通讯作者。该成果依托天然药物创新与转化重点实验室与郑州原理生物科技有限公司共建的“硼簇创新药物联合研发中心”，由河南大学与郑州原理生物科技有限公司合作完成，是校企双方联合开展基础研究与应用性研究相结合的典型案例，同时也充分体现了联合培养在研究生教育方面的实践成效。

论文信息：

Synthesis of Carborane-Containing Esters of Natural L-Amino Acids via Construction of Carborane Cage using Alkyne-Insertion Reactions

Xiao-Yu Wang, Yun-Fan Gao, Guang-Sheng Zhang, Yongna Zhang,* Xiao-Jun Wu, You-Qing Wang*

Inorg. Chem. 2026, 65, 9929-9938.

原文链接：https://doi.org/10.1021/acs.inorgchem.6c00308