近日,天然药物创新与转化重点实验室王建红课题组关于脲基类衍生物的研究工作“Discovery of novel urea derivatives as ferroptosis and autophagy inducer for human colon cancer treatment”在药物化学领域国际期刊European Journal of Medicinal Chemistry上发表(Eur. J. Med. Chem., 268 (2024) 116277. DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116277)。
凋亡是一种主要的程序性死亡,大多数化疗药物通过凋亡途径诱导肿瘤细胞的死亡,但是肿瘤细胞通过各种途径逃避化疗药物诱导的凋亡,产生凋亡抵抗,诱导多药耐药。研究者以前期发现的喹喔啉类化合物为先导物,通过生物电子等排原理设计合成了一系列脲基衍生物,生物活性研究表明化合物通过铁死亡和自噬诱导HT-29细胞死亡,说明化合物可以用于因凋亡抵抗产生耐药肿瘤的治疗。
河南大学天然药物创新与转化重点实验室梁停停博士和冬海洋博士为论文的共同第一作者,张亚宏副教授、王建红教授和杜冠华教授为本文的共同通讯作者。本工作得到河南省科技厅、教育厅和河南大学的支持。