近期，王建红课题组系统总结了基于微管秋水仙碱位点的双靶点抑制剂的研究进展，另一靶点主要聚焦在受体激酶、非受体激酶、表观遗传修饰等相关蛋白和DNA，相关成果以“Dual-target inhibitors of colchicine binding site for cancer treatment”为题，发表在European Journal of Medicinal Chemistry 274 (2024) 116543. DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116543.

微管在肿瘤的发生与发展中发挥着重要的作用，目前已有紫杉醇和长春新碱等微管靶向药物上市，但是其面临着理化性质差、生物利用度低、毒副作用强和多药耐药等问题，这些缺点与不足严重限制着微管靶向药物的临床使用。秋水仙碱位点抑制剂因其抗肿瘤作用、血管破坏作用和可以克服多药耐药的优势受到广泛关注，然而秋水仙碱位点抑制剂面临着疗效不足、毒副作用强、药代动力学性质差等问题，因此目前尚未有秋水仙碱位点抑制剂上市。

多靶点抑制剂同时作用于两个或两个以上的靶点，干扰多条信号通路，可以降低药物的使用剂量降低毒副作用，克服多药耐药。同时与联合用药相比，双靶点抑制剂避免了药物相互作用，降低了副反应，具有可预测的药代性质。因此，本文结合国内外研究现状，对基于微管秋水仙碱位点的双靶点抑制剂进行了综述，分析总结了先导化合物的发现及优化过程、构效关系及生物活性，对肿瘤的治疗具有重要的意义，为基于微管秋水仙碱位点设计双靶点抑制剂奠定了基础。

博士研究生鲁露为论文第一作者，梁停停博士和王建红教授为本文的共同通讯作者。本工作得到河南省科技厅、教育厅和河南大学的支持。